Sistem penghantaran obat konvensional dalam terapi kanker sering disertai dengan efek samping sistemik yang terutama disebabkan oleh biodistribusi nonspesifik dan karakteristik pelepasan obat yang tidak terkendali. Sistem penghantaran obat non-klasik dikembangkan untuk meningkatkan efektivitas dan selektivitas, yaitu dengan Mesoporous Silica Nanoparticles (MSN) yang terfungsionalisasi dengan asam folat. Sintesis MSN pada penelitian ini dilakukan dengan metode sol-gel. Kemudian MSN difungsionalisasi dengan tri sikloheksil-timah(IV) sebagai obat antikanker dan asam folat sebagai agen penarget sel kanker (MSN-Sn-FA). Selanjutnya dilakukan karakterisasi material menggunakan FTIR, PSA, TEM, dan TGA/DSC serta studi sitotoksisitas melalui hasil uji in vitro dengan metode MTT assay. Hasil analisis gugus fungsi memberikan serapan yang tajam dari gugus amida pada rentang 1500 – 1700 cm-1. Penambahan asam folat menaikkan zeta potensial partikel yaitu dari -21 mV ke -22,5 mV. Partikel MSN-Sn-FA yang diperoleh berukuran 24 ± 3 nm dengan morfologi partikel berbentuk bola monodispersi. Penurunan massa dan peningkatan aliran panas dimulai pada suhu sekitar 225 ? mengkonfirmasi pelepasan asam folat. Hasil nilai IC50 MSN-Sn sebesar 662,644 ?g/mL turun menjadi 190,074 ?g/mL pada MSN-Sn-FA. Studi sitotoksisitas material menunjukkan penambahan asam folat meningkatkan selektivitas terhadap sel kanker secara signifikan dengan ukuran partikel yang lebih kecil.