Likopen-kuersetin memiliki efek sinergisme sebagai terapi ulcerative colitis (UC), tetapi memiliki bioavailabilitas rendah sehingga perlu diformulasikan dalam mikropartikel polimer Eudragit L dan RS untuk penghantaran tertarget di kolon dengan pelepasan terkontrol. Konsentrasi Eudragit L sebagai polimer colon targeted dan muatan obat yang menentukan kapasitas mikropartikel perlu dieksplorasi. Penelitian ini bertujuan untuk mengkaji pengaruh konsentrasi Eudragit L dan jumlah muatan obat serta interaksi keduanya terhadap karakteristik fisik mikropartikel, menentukan komponen formula optimum, dan studi farmakokinetik mikropartikel likopen-kuersetin. Mikropartikel dikembangkan menggunakan model 2 2 factorial design dengan variasi konsentrasi Eudragit L (0,5-1,5%) dan muatan obat (5-10 mg/mL) sedangkan konsentrasi Eudragit RS tetap (3,5%). Mikropartikel dikarakterisasi berdasarkan drug loading (DL), entrapment efficiency (EE), ukuran partikel, dan span. Hasil dianalisis menggunakan factorial design dengan analisis regresi linear berganda untuk memperoleh formula optimum. Studi farmakokinetik dilakukan pada formula optimum dan parameter profil farmakokinetik dihitung dengan software PKSolver dan dianalisis dengan taraf kepercayaan 90%. Hasil menunjukkan bahwa konsentrasi Eudragit L berbanding lurus dengan EE dan DL kuersetin, DL likopen, ukuran partikel, dan span; muatan obat berbanding lurus dengan DL likopen dan kuersetin, ukuran partikel, dan span. Interaksi antarfaktor meningkatkan EE dan DL likopen, ukuran partikel, dan span. Formula optimum diperoleh pada kombinasi Eudragit L 1,5?n muatan obat 10,00 mg/mL. Mikropartikel memiliki EE likopen 57,76%, EE kuersetin 76,64%, DL likopen 31,38 mg/g, DL kuersetin 50,07 mg/g, ukuran partikel 0,83±0,06 µm, dan span 1,91±0,21. Studi farmakokinetik menunjukkan bioavailabilitas mikropartikel meningkat signifikan 3,5 kali lipat dari suspensi kuersetin dengan Cmax 15,95 µg/mL, Tmax 12 jam, dan T½ 29,67 jam.